Циталопрам

Циталопрам
Циталопрам
Циталопрам (Citalopram)
Химическое соединение
ИЮПАК 1-[3-(Диметиламино)пропил]-1-(п-фторфенил)-5-фталанкарбонитрил (в виде гидробромида)
Брутто-
формула
C20H21FN2O 
Мол.
масса
324,392 г/моль
CAS 59729-33-8
PubChem 2771
DrugBank APRD00147
Классификация
АТХ N06AB04 N06AB10
Фармакокинетика
Биодоступность 80 %
Метаболизм Печень (CYP3A4 и CYP2C19)
Период полувыведения 35 часов
Экскреция Mostly as unmetabolized citalopram, partly DCT and traces of DDCT in urine
Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой
Способ введения
Oral
Торговые названия
Опра®, Прам, Седопрам, Сиозам, Уморап, Ципрамил, Циталек, Циталифт, Циталопрама гидробромид, Циталорин, Цитол®

Циталопрам — антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Содержание

Действие

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2—4 недели терапии. Практически не обладает или обладает незначительной способностью к связыванию с целым рядом рецепторов, включая гистаминовые, м-холинорецепторы и адренорецепторы. Седативный эффект отсутствует.

Механизм действия

Селективно ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в головном мозге. В очень малой степени ингибирует цитохром P450 IID6, поэтому не взаимодействует с препаратами, метаболизирующимися этим изоферментом. Не оказывает влияния на проводящую систему сердца и артериального давления, не изменяет гематологические показатели, функции печени и почек; не вызывает увеличения массы тела.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Cmax определяется через 2—4 ч. Биодоступность — 80 %, связывание с белками плазмы — менее 80 %. Изменения концентрации в плазме имеют линейный характер. Через 1—2 недели терапии в плазме устанавливается равновесная концентрация. В плазме крови циталопрам присутствует в основном в неизмененном виде. Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления. T1/2 составляет 1,5 суток. Выводится почками и через кишечник. Антидепрессивный эффект развивается через 2—4 недели лечения.

Показания

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на период лечения прекращают грудное вскармливание).

Побочное действие

Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения в краткосрочных плацебо-контролируемых испытаниях. По результатам плацебо-контролируемых испытаний продолжительностью до 6 нед 16 % из 1063 пациентов, получавших циталопрам в дозах от 10 до 80 мг в сутки, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов, в сравнении с 8 % из 446 пациентов, получавших плацебо. Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения и признанные обусловленными циталопрамом (то есть наблюдавшиеся по крайней мере у 1 % пациентов, получавших циталопрам, в 2 раза чаще плацебо), включают следующие: астения 1 % (<1 %), тошнота 4 % (0 %), сухость во рту 1 % (<1 %), рвота 1 % (0 %), головокружение 2 % (<1 %), инсомния 3 % (1 %), сонливость 2 % (1 %), ажитация 1 % (<1 %).

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях. В таблице представлены побочные эффекты, которые наблюдались у пациентов, получавших циталопрам в дозах от 10 до 80 мг в сутки в течение 6 нед (указаны неблагоприятные эффекты, отмеченные не менее чем у 2 % пациентов и превышающие по частоте плацебо).

Неблагоприятные эффекты, отмеченные в этих клинических испытаниях у 2 % пациентов и наблюдавшиеся реже, чем плацебо: головная боль, астения, головокружение, запор, сердцебиение, фарингит, нарушение мочеиспускания, боль в спине.

Оценка зависимости частоты возникновения побочных эффектов от дозы проводилась при фиксированных дозах у пациентов с депрессией, получавших плацебо или циталопрам в дозах 10, 20, 40 и 60 мг. С использованием Jonckheer´s теста выявлена положительная корреляция (p<0,05) для следующих эффектов: утомляемость, импотенция, инсомния, сонливость, зевота.

Изменение жизненно важных функций

Не выявлено клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций (пульс, сАД, дАД), в т.ч. ортостатических изменений при изменении положения тела на фоне лечения циталопрамом по сравнению с плацебо.

Изменение массы тела

В контролируемых испытаниях снижение массы тела составило около 0,5 кг (изменений в группе плацебо не было). Изменение лабораторных показателей. Клинически значимых изменений лабораторных тестов не наблюдалось.

Изменение ЭКГ

Сравнение ЭКГ у пациентов, получавших циталопрам (n=802) и плацебо (n=241), показало, что статистически значимым отличием было только снижение частоты сердечных сокращений на фоне приема циталопрама.

Взаимодействие

Усиливает эффекты суматриптана и др. серотонинергических препаратов; циметидин повышает равновесную концентрацию в крови. При одновременном приеме с ингибиторами МАО возможен гипертонический криз (серотониновый синдром).

Способ применения и дозы у взрослых

Внутрь, однократно, в любое время дня, вне зависимости от приема пищи. Начальная доза — 20 мг в сутки, максимальная — 60 мг/сут. У пожилых — суточная доза 20 мг, максимальная — 40 мг/сут. При печеночной недостаточности рекомендуется использование минимальных доз.

Передозировка

Симптомы: сонливость, нарушения артикуляции, кома; эпизодически — большие судорожные припадки, усиление потоотделения, синусовая тахикардия, цианоз, гипервентиляция легких, тошнота, рвота.
Лечение: промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Особые указания

Меры предосторожности: С осторожностью назначают лицам, работающим с потенциально опасными механизмами или управляющим транспортными средствами (уменьшается способность к концентрации внимания и увеличивается время реакции).

Не рекомендуется сочетать с ингибиторами МАО или назначать в течение первых двух недель после их отмены.

При развитии маниакального состояния следует прекратить прием.


Wikimedia Foundation. 2010.

Игры ⚽ Поможем написать курсовую
Синонимы:

Полезное


Смотреть что такое "Циталопрам" в других словарях:

  • циталопрам — сущ., кол во синонимов: 3 • антидепрессант (57) • стимулятор (39) • ципрамил (3) …   Словарь синонимов

  • Циталопрам — (Citaloprame, Серопрам, Ципралекс, Ципрамид, Ципрам и др.) – избирательный блокатор реаптейка серотонина. Умеренный тимоаналептик со стимулирующим действием. Циталопрам показан к применению при лечении дистимии и циклотимической депрессии, а… …   Энциклопедический словарь по психологии и педагогике

  • Сиозам — Действующее вещество ›› Циталопрам* (Citalopram*) Латинское название Siozam АТХ: ›› N06AB04 Циталопрам Фармакологическая группа: Антидепрессанты Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› F32 Депрессивный эпизод ›› F33 Рекуррентное депрессивное… …   Словарь медицинских препаратов

  • Опра — Действующее вещество ›› Циталопрам* (Citalopram*) Латинское название Opra АТХ: ›› N06AB04 Циталопрам Фармакологическая группа: Антидепрессанты Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› F32 Депрессивный эпизод ›› F33 Рекуррентное депрессивное… …   Словарь медицинских препаратов

  • Цитол — Действующее вещество ›› Циталопрам* (Citalopram*) Латинское название Citol АТХ: ›› N06AB04 Циталопрам Фармакологическая группа: Антидепрессанты Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› F32 Депрессивный эпизод Состав и форма выпуска Таблетки,… …   Словарь медицинских препаратов

  • Антидепрессанты — Антидепрессанты  психотропные лекарственные средства, применяемые прежде всего для лечения депрессии. У депрессивного больного они улучшают настроение, уменьшают или снимают тоску, вялость, апатию, тревогу и эмоциональное напряжение,… …   Википедия

  • СИОЗС — Картина Ван Гога «На пороге вечности» изображает человека, возможно, находящегося в депрессии Антидепрессанты  психотропные лекарственные средства, применяемые в основном для лечения депрессии. У депрессивного больного они улучшают настроение,… …   Википедия

  • Селективные Ингибиторы Обратного Захвата Серотонина — Картина Ван Гога «На пороге вечности» изображает человека, возможно, находящегося в депрессии Антидепрессанты  психотропные лекарственные средства, применяемые в основном для лечения депрессии. У депрессивного больного они улучшают настроение,… …   Википедия

  • Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина — (СИОЗС) класс антидепрессантов, предназначенных для лечения тревожных расстройств и депрессии. СИОЗС являются современной и сравнительно легко переносимой групп …   Википедия

  • Ципрамил — Действующее вещество ›› Циталопрам* (Citalopram*) Латинское название Cipramil АТХ: ›› N06AB04 Циталопрам Фармакологическая группа: Антидепрессанты Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› F29 Неорганический психоз неуточненный ›› F32 Депрессивный …   Словарь медицинских препаратов


Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:
Нажмите правой клавишей мыши и выберите «Копировать ссылку»