Пиразидол

Пиразидол (Pirlindole)
Химическое соединение
ИЮПАК	1,10-триметилен-8-метил-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2а]-индола гидрохлорид
Брутто- формула	C15H19ClN2
Мол. масса	262,78
PubChem	115141
Классификация
Фарм. группа	Антидепрессант
АТХ	N06AX
Фармакокинетика
Период полувыведения		12 ч
Лекарственные формы
таблетки по 25 и 50 мг
Способ введения
перорально

Пиразидол — оригинальный российский антидепрессант, обратимый ингибитор моноаминоксидазы типа А. Сходными по структуре и спектру действия антидепрессантами являются тетриндол и инказан. Пиразидол отличается регулирующим влиянием на ЦНС (проявляет активирующее действие у больных с апатическими, анергическими депрессиями и седативное действие у больных с ажитированными состояниями)^[1]. В определенной мере пиразидол обладает также ноотропной активностью и улучшает познавательные (когнитивные) функции^[2]. Структурно пиразидол имеет сходство с серотонином^[3].

Синонимы: Pirlindole (Пирлиндол).

Общая информация

Пиразидол является ингибитором МАО второго поколения, в отличие от применявшихся ранее необратимых ингибитров (например, ниаламида).

В нейрохимическом механизме действия пиразидола основную роль играет его влияние на содержание и обмен в ЦНС нейромедиаторных моноаминов. Следует учитывать разную степень ингибирования пиразидолом дезаминирования разных моноаминов. Он сильно блокирует дезаминирование серотонина и норадреналина и относительно мало влияет на дезаминирование тирамина, что создаёт меньше предпосылок для развития «сырного» синдрома. Пиразидол частично ингибирует также и обратный захват моноаминов, что сближает его в определенной степени с трициклическими антидепрессантами. В совокупности применение пиразидола приводит к значительной активации процессов синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС.

Фармакологически пиразидол характеризуется ослаблением депрессивных эффектов резерпина, потенцированием действия фенамина, леводопы, 5-HT. В отличие от трициклических антидепрессантов пиразидол не оказывает антихолинергического действия.

Назначают пиразидол больным биполярным аффективным расстройством, шизоаффективным расстройством, шизофренией с выраженным депрессивным компонентом, инволюционной депрессией, большой и малой депрессией, дистимией. Препарат особенно показан при депрессиях с психомоторной заторможенностью, а также при депрессиях, сопровождающихся тревожно-депрессивными и тревожно-бредовыми компонентами, анестетической, ипохондрической и неврозоподобной симптоматикой.

Больным алкоголизмом, особенно в период алкогольной абстиненции, пиразидол назначают для уменьшения депрессивных и тревожно-депрессивных состояний.

В связи с положительным влиянием на когнитивные функции пиразидол может быть полезен в комплексной терапии старческих деменций (болезнь Альцгеймера и др.)^{[источник не указан 1301 день]}.

При необходимости можно сочетать пиразидол с другими антидепрессантами (за исключением неселективных ингибиторов МАО), антипсихотиками, транквилизаторами, нормотимиками, ноотропами.

Назначают пиразидол внутрь в таблетках. Лечение обычно начинают с 50—75 мг (0,05—0,075 г) в день в 2 приёма, ежедневно увеличивая дозу на 25—50 мг. Обычно первые признаки терапевтического эффекта проявляются через 2-3-4 недели лечения (иногда уже через неделю), считая с момента достижения «рабочей» дозы 300—400 мг в день. Развертывание эффекта до максимума и достижение «плато эффекта» требует обычно 4-6-8 недель (иногда до 12 недель) терапии, считая от момента достижения полной дозы. В острых случаях, особенно в суицидально опасных ситуациях, требующих быстрого антидепрессивного эффекта, допустимо назначение полной терапевтической дозы пиразидола с первых дней терапии или начало с большей дозы и более быстрое и агрессивное её наращивание до «рабочей дозы».

При необходимости (диктуемой тяжестью депрессии) и хорошей переносимости суточная доза пиразидола может быть увеличена, иногда вплоть до 600 мг в день, что выше предусмотренного инструкцией максимума 400 мг. По достижении полного терапевтического эффекта лечение продолжают индивидуально подобранной дозой ещё в течение нескольких недель или месяцев, после чего дозу постепенно уменьшают, как правило со скоростью не более 25-50 мг в неделю во избежание рецидива депрессии при снижении дозы.

При невротических и реактивных депрессиях препарат применяют в меньших дозах (обычно 150—200 мг/сут).

Хорошая переносимость позволяет применять пиразидол у больных с сопутствующими соматическими заболеваниями. Имеются данные об использовании пиразидола при лечении депрессивных состояний у больных со стенокардией.

Препарат противопоказан при острых воспалительных заболеваниях печени, болезнях кроветворной системы.

Нельзя назначать пиразидол одновременно с антидепрессантами — неселективными ингибиторами МАО. После применения неселективных ингибиторов МАО пиразидол можно назначать через 2 нед. В связи с антимоноаминоксидазной активностью препарата следует учитывать возможность повышенной реакции на адреналин и другие симпатомиметические амины в случае их введения больному во время приёма пиразидола. При отсутствии острой необходимости введение этих препаратов во время лечения пиразидолом не рекомендуется.

Противопоказания

Пиразидол обычно хорошо переносится. Отсутствие холинолитического действия позволяет применять его у больных, которым противопоказаны антидепрессанты, обладающие холинолитической активностью (при глаукоме, аденоме предстательной железы и др.), такие, как амитриптилин, имипрамин и др. В редких случаях, при повышенной чувствительности, могут наблюдаться небольшая сухость во рту, потливость, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение. Эти явления быстро проходят при уменьшении дозы.

Форма выпуска

Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05 г (25 и 50 мг) светло-жёлтого цвета в блистерной упаковке, полимерных или стеклянных банках по 50 штук.

Литература

Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7

Ссылки

• Машковский М. Д. Пиразидол // Лекарственные средства. — Справочник Машковского on-line.
• Дубницкая Э. Б., Волель Б. А. Терапия депрессий непсихотического уровня (опыт применения пиразидола: эффективность и безопасность) // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2003. — Т. 05. — № 3.
• Морозов П. В. Пиразидол — эффективный отечественный антидепрессант // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2002. — Т. 04. — № 6.

Примечания

1. ↑ Морозов, 2002
2. ↑ Машковский, 2005, с. 94
3. ↑ Андреева Н.И. и др. Отечественные антидепрессанты: II. Пиразидол (Пирлиндол) // Хим.-фарм. журн. — 2000. — № 9. — С. 12.

Для улучшения этой статьи желательно?: Проставив сноски, внести более точные указания на источники.